| 研究分担者 |
田中 鎮也 住友化学工業(株)宝塚総合研究所, 農業科学研究所, 主席研究員
川嵜 健次 出光興産(株)中央研究所, 光・電子材料研究室, 室長
岡野 孝 名古屋大学, 工学部, 助手 (90194373)
大野 正富 名古屋大学, 工学部, 助教授 (50072682)
源 勝磨 名古屋大学, 工学部, 教授 (50023106)
TANAKA S Sumitomo Chemical Inst.Agr.Sci., H.Scintst.
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| 研究概要 |
本研究は多環系誘導体の合成と性質の検討により新規有機工業材料開発への寄与を目的としている。研究成果の概要を以下に要約した。
1.代表者らの開発した多脂環系骨格にN原子を導入する方法によりアダマンタンから合成できるイミン,4-アザホモアダマント-4-エンは種々の含窒素複素多環系化合物の合成素子として有用であることをニトロン体の合成と応用によっても示した。また、環化付加反応や活性種の反応によってその他の多環系誘導体も合成した。
2.活性分子種による多環骨格合成・変換法として、アザイリド,イミノホスホランのAza-Wittig反応により含窒素多環系合成を中心に検討し、多環系生理活性物質,ルテカルピン、トリプタンスリンの短段階合成法、縮合キナゾリノン合成とその還元的環拡大法を開発した。
3.2,3′-N-架橋シクロヌクレオシドを合成し そのピペリジン糖ヌクレオシド骨格への変換法を開発した。また2,2-アンヒドロチミン誘導体を合成しその求核試薬との反応性を検討しこれらが生理活性的に重要な置換アラビノシル誘導体の有用合成中間体となることを示した。
4.機能性有機材料の開発に重要な含フッ素基導入法を検討しβ-トリフルオロメチル-Δα′β-エノン類の合成法を開発した。これらは含フッ素基含有合成素子として有用である。また5-トリフルオロアセチル-4-ホモアダマンタノンを合成しピラゾールピリミジンジアゼピンなどの5-7員環ホモアダマンタノ[4,5]縮合型含窒素複素環の合成法を開発した。
5.上記で合成した多環系化合物の一部について物性,生理活性を検討した。縮合型ピラゾール誘導体の粉末法でのSHG,THGは尿素値より小であった。縮合型キナゾリノンの中にはNGF活性化作用、ホモアダマンタノ[4,5]縮合型複素環の中にはある種の殺菌活性が見いだされたが抗変異原性は陰性であった。その他の物性・生理活性評価については今後の課題である。
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