研究課題/領域番号 |
02557086
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研究機関 | 富山医科薬科大学 |
研究代表者 |
竹内 義雄 富山医科薬科大学, 薬, 助教授 (20111750)
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研究分担者 |
高橋 たみ子 富山医科薬科大学, 薬学部, 助手 (10115181)
荒井 謙次 富山医科薬科大学, 薬学部, 助手 (10115157)
小泉 徹 富山医科薬科大学, 薬学部, 教授 (40012611)
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キーワード | 合成ブロック / モノフルオロ化合物 / 多重官能性炭素化合物 / フルオロエテン / トロパン / 光学活性 / 1,3双極付加 / 含フッ素医薬品 |
研究概要 |
(1)新規モノフルオロ合成ブロックの創製に関しては、当初予定した化合物1ー5のうち、1ー3についてその合成に成功した。得られた化合物のケトンカルボニルの還元を、種々の金属水素化物を用いて行ったところ、断片的ではあるが、立体化学的に興味ある知見が得られたので、現在4、5の合成を検討中である。 (2)フルオロエテン等価体の開発については、ニトロメタンホスホン酸に対するフッ素化が好結果を与えず、したがって、フルオロニトロエテン構造6まで到達するには至らなかった。しかし、フッ化過クロリルを用いる反応条件で、以外にもCーP結合が切断されることが判明したので、この異常反応を起こす構造的要因について、研究を継続している。 (3)光学活性フルオロトバン誘導体の合成に関しては、下式の経路により、含フッ素トロバン骨格を有する化合物7および8を合成することに成功した。しかしながら、途中の段階で低収率工程があるため、7、8の脱流およびオレフィン部の変換に優先して、低収率工程の条件検討を行っている段階である。
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