| 研究概要 |
1.CF_3置換N‐シリアル‐1‐アザアリルアニオンの一般的合成法の開発:benzyl trifluoromethyl ketoneを低温下,lithium bis(trimethylsilyl)amideと反応させた後,反応混合物をη‐butyllithium,3‐acetyl,‐4‐methoxy‐3‐buten‐2‐oneで順次処理したが,目的の3‐acetyl‐2‐methyl‐5‐phenyl‐6‐trifluoromethylpyridineを得ことはできなかった.現在他の方法を種々検討している.
2.Rf置換複素環化合物合成法の拡張:2‐trimethylsilylmethylbenzothiazoleまたは2‐trimethylsilylmethylbenzoxazoleをフッ化カリウム存在下perfluoro(2‐methyl‐2‐pentene)と反応させ,3‐Pentafluoroethyl‐2‐trifluoromethyl‐1H‐pyrido[2,1‐b]benzothiazol‐1‐oneおよび3‐pentafluoroethyl‐2‐trifluoromethyl‐1H‐pyrido‐[2,1‐b]benzoxazol‐1‐oneをそれぞれ71,52%収率で得た.なお,2‐trimethylsilylmethylpyridineと1,3,3,3‐tetrafluoro‐1‐methoxy‐2‐trifluoromethyl‐1‐propeneを同様な条件下反応させたが,環化生成物は得られず,相当する付加物のメチル化体が得られた.
3.Rf置換複素環化合物とDNAの相互作用:前年度合成した2‐pentafluoroethyl‐3‐trifluoromethylquinolizin‐4‐one(1)をジメチル硫酸で処理すると相当する4‐Methoxyquinolizinum ion(2)の代わりに,2‐pentafluoroethylquinolizin‐4‐one‐3‐carboxylic acid methyl esterが定量的に得られた.これは(1)の生成に続くメトキシ基の転移を伴う(2)の加水分解反応により生成することが(1)の硫酸による加水分解反応により明らかになった.これら一連の化合物とDNAの相互作用については現在進行中である.
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