| 研究概要 |
(イ)ハロゲン化トリフルオロアセトイミドイルの合成法の確立
本研究課題の合成目標化合物の合成鍵化合物であるイミドイル(1)の新しい合成法を開発した。
(ロ)鍵化合物(1)の反応性の開発と増炭反応の確立
(1)と求核剤および求電子剤との反応を開発した。特に、(1)のメタル化として、パラジウム、亜鉛、リチウム、シリコン化を開発し、これにより、増炭反応を確立した。この際、イミドイル-金属化合物の安定性と反応性に関し、イミドイル炭素と金属の共有結合性と安定性との間にある関係を究明した。
(ハ)電気化学的手法を用いる2-トリフルオロメチルベンズイミダゾールの合成法を確立した。約20種の新規化合物の電解酸化により、6-水酸化および置換ベンズイミダゾールを好収率で合成した。
(ニ)3-N-アリール-4,4,4-トリフルオロ-2-ブテノエ-トの電解酸化により、2-トリフルオロメチル-3-カルボキシインドールの新合成法を確立した。
(ホ)トリフルオロメチル化した、スピロジアザカルボサイクルの合成および、関連の1,3-ジアゼピン誘導体の合成法を確立した。
(ヘ)(1)のパラジウム触媒による炭酸化および、不斉水素化により、3,3,3-トリフルオロアラニンの光学活性体を合成した。
(ト)N-(2,2,2-トリフルオロ-1-トリチルアゾエチリデン)アニリンの新合成法と熱分解を経る3-置換インドールの新合成法を確立した。
(チ)生物活性試験
上記で述べた新化合物について、殺菌剤のスクリーニングを実施した結果、スピロジアザカルボンサイクル体の一部が稲のいもち病に対し効果を示した。
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