| 研究課題/領域番号 |
04660117
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| 研究機関 | 大阪大学 |
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研究代表者 |
山田 靖宙 大阪大学, 工学部, 教授 (00011891)
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| 研究分担者 |
作田 庄平 大阪大学, 工学部, 助手 (80192087)
仁平 卓也 大阪大学, 工学部, 助教授 (70144441)
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| キーワード | キチナーゼ阻害物質 / アロサミジン / 生合成 / 放線菌 / キチナーゼ |
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| 研究概要 |
新しい作用点を持つ、昆虫成育制御物質や抗真菌剤のリード化合物として期待される、放線菌の生産するキチナーゼ阻害物質アロサミジン1の生合成に関して研究を行い、今年度は以下に示した知見を得た。
1.1の生産株の培養液中に、1の生合成中間体の検索を行い、その過程で、キチナーゼ阻害活性を持ち、新規なアロサミジン類縁体である、ジデメチルアロサミジン2を見いだした。2は、1のジメチルアミノオキサゾリン部分がアミノオキサゾリンとなった構造であると同定した。さらに、モノメチルアミノオキサゾリン構造を持つ、既知のデメチルアロサミジン3を含めた、アロサミジン類の^<14>Cラベル体を調製し、それらの変換実験を行った。その結果、3は1の中間体であるが、2は中間体ではないことが明かとなり、1の持つ2個のメチル基は、オキサゾリン環生成の前後に、それぞれ導入されることが示された。
2.これまでに我々が得た1の生産株は、全てその培養液中にキチナーゼ活性が認められている。そこで、このキチナーゼとその阻害剤が同時に生産されるという現象の、生理的な意義を解明する目的で、1の一生産株であるStreptomyces sp.AJ9463株の生産するキチナーゼについて調べたところ、9463株は主に2種類のキチナーゼを時期を異にして生産していることが明かとなった。それら2種類のキチナーゼを精製し性質を調べたところ、分子量や至適pHの値は両者でほぼ同じであったが、1に対する感受性が大きく異なることが見出された。
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