日本産イチイ科樹木、キャラボクを用いて生理活性物質、特に抗ガン活性を有する化合物の単離および酵素変換による抗ガン性を有すると考えられる生理活性物質の調製について検討した。またキャラボクの組織培養による抗ガン性物質の調製についても試みた。 1.キャラボクの生理活性物質 (1)葉からの生理活性物質:葉より、2種のビスフラボン、スキアドピィティシン、ジンクゲチン、2種のフラボノール、ケルセチン、イソラムネチン、2種のタキサン型ジテルペン、タキシニン、タキシニンBを単離同定した。ビスフラボンは血圧降下能を、フラボノールは抗酸化能、抗ガン作用等の生理活性を有していた。またタキシニン、タキシニンBは糖尿病、利尿に有効とされている。(2)樹皮からの生理活性物質:樹皮より強い抗ガン活性を有するジテルペンアルカロイド、タキソール(含量樹皮に対して0.001%)を単離同定した。 2.タキシニンの酵素変換による抗ガン性を有すると考えられるジテルペンアルカロイドの調製 葉に多量の存在するタキシニンの酵素変換により、ジテルペンアルカロイドの調製を試みた。まずアルカロイド部(フェニルイソセリン)を桂皮酸から高収率で合成した。一方、タキシニンの13位のエノンのカルボニル基をリチュウムn‐ブチルボロハイドライドで選択還元し、タキシニノールを得た。これらのリパーゼによる縮合でのジテルペンアルカロイドの調製および抗ガン活性については現在検討中である。 3.キャラボクの組織培養によるタキソールの調製の試み キャラボクの葉、葉軸からMS培地上でカルスを誘導し、このカルスによりタキソールを生産させる研究について行っている。現在、カルスの増殖と増殖スピードの向上について検討中である。
|