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天然蚕休眠誘導活性物質
休眠性蚕の卵巣内卵と雄蚕蛾頭部を材料として、休眠誘導活性物質の究明を目指した。前者中の活性物質を再現よく抽出する手法の確立には至らなかったが、後者からは複数の活性物質を高純度に精製することができた。その内、構造を解明できた一種の活性ペプチドはDH分子を酵素分解から保護することにより、DH活性発現の閾値をさげるという特異な活性を持っていた。また、この物質は極めて親油性であり、Val、Ala、とProの含量が異常に高く、繰り返し配列を多数含むという特徴を持ち、構造的にも極めて特異であった。
休眠ホルモン誘導体および断片の合成
DHの精密な機能発現機構解析と実用的活性分子設計を目指して、DH誘導体および類縁短鎖ペプチド類とその誘導体を作成した。まず、DH合成の中間体を利用し、活性を維持した誘導体を調製する条件を確立することができた。この手法を用い、これまでに、DHのアシル誘導体、蛍光や色素標識体及び光親和性標識体を調製する事ができた。次に、DHのC末端部位のアミノ酸置換体とそのC末端官能基の変換体や、短鎖ペプチドアミドとそのN末端修飾体を作成し、休眠誘導能を調べた。その結果、活性発現にはC末端アミド構造が必須であること、トリペプチドアミドが機能発現のための最小単位であること、短鎖ペプチドアミドのN末端を修飾すると活性を増強できること等を見いだすことができた。
これらの結果は今後のDH活性発現機構解明に重要な示唆を与えるものであるとともに、実用的新規活性分子設計に重要な糸口を与えるものである。
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