| 研究概要 |
1.モルヒネC-6位及びC-10位の化学的修飾を検討した.特にkappa-オピオイド受容体親和性及びmu-,delta-オピオイド受容体拮坑性を持つリガンドとして10-ケト体を設計し,モルヒネ骨格の酸化反応を広く検討した.その結果二酸化セレンによる酸化法が極めて適していることが判明したことは大きな収穫であった.
mu-,delta-,kappa-オピオイド受容体の一次構造のアミノ酸配列をコンピュータ解析し,三次元モデルを作成して共通に見られるシステイン残基に注目し,それぞれのリガンドの受容体に対する認識部位を推定した.
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