| 研究課題/領域番号 |
05557109
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| 研究機関 | 東京大学 |
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研究代表者 |
首藤 紘一 東京大学, 薬学部, 教授 (50012612)
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| 研究分担者 |
影近 弘之 東京大学, 薬学部, 助手 (20177348)
大和田 智彦 東京大学, 薬学部, 助手 (20177025)
橋本 祐一 東京大学, 分子細胞生物学研究所, 助教授 (90164798)
遠藤 泰之 東京大学, 薬学部, 助教授 (80126002)
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| キーワード | レチノイド / アンタゴニスト / チロキシン / フオルボール / 核レセプター / ジベンゾジアゼピン / 癌 / ベンゾラクタム |
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| 研究概要 |
合成レチノイドについて悪性転換モデルを用いての悪性転換阻止の実験によりRe80が強い阻害活性を示した.機能調節分子としての新しいアプローチとしてレチノイドアンタゴニストの研究をすすめた.ベンツイミダゾール、アダマンタン誘導体,ジベンゾジアゼピン誘導体などにアンタゴニスト活性をみいだした.アンタゴニストはリガンド依存性の癌や過剰症の治療に用いうるものと考えられる.チロキシンの研究をすすめるために、チロキシンレセプターの大腸菌による産生を行った.融合タンパクとしてえたが、結合部の開裂に問題を残している.核レセプターと考えているフオルボールエステル結合タンパクTPBPに結合するリガンドの合成をすすめた.ベンゾラクタム-310-V-10の合成を行ない結合力を測定し、期待する効力をみた.
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