| 研究課題/領域番号 |
05670760
|
|---|
| 研究機関 | 東北大学 |
|---|
研究代表者 |
岩田 錬 東北大学, サイクロトロンRIセンター, 助教授 (60143038)
|
|---|
| 研究分担者 |
高橋 俊博 東北大学, サイクロトロンRIセンター, 助手 (70143039)
多田 雅夫 東北大学, 加齢医学研究所, 助教授 (10006083)
井戸 達雄 東北大学, サイクロトロンRIセンター, 教授 (80134063)
|
|---|
| キーワード | 放射性薬剤 / オンカラム標識法 / 自動合成 / ポジトロン放出核種 / PET |
|---|
| 研究概要 |
2年度にわたるPET薬剤のオンライン標識法の開発を目的とする本研究の初年度である今年は、[^<11>C]CO_2と[^<11>C]HCNを用いる標識法の開発を重点的に行い、当初の目標を達成した。一方、^<18>Fに関しては基礎的な検討を行った。
1.オンカラム的抽出を目的に開発されたExtrelut(Merck社製)を用いて、^<11>C-標識酢酸とパルミチン酸のオンカラム合成法を開発した。その合成操作は、1)Extrelutカラムにグリニャール試薬を保持させ-10℃〜0℃に冷却する、2)カラムに[^<11>C]CO_2を通す、3)少量の塩酸をカラムに注入して[^<11>C]遊離脂肪酸とする、4)カラムにエーテルを通して生成物だけを抽出する、5)メーロンを保持させた別のExtrelutカラムにエーテル抽出液を通し遊離脂肪酸を逆抽出する、6)生食でカラムから[^<11>C]脂肪酸を溶出させる、から成り、[^<11>C]酢酸を80%以上で、[^<11>C]パルミチン酸を30〜40%の収率で迅速簡便に得ることに成功した。
2.オンカラム標識法のより本格的な応用法として、上記標識法を[^<11>C]HCNからの[^<11>C]アミノ酸の合成へ応用した。その例として[^<11>C]ACPCを合成した。アルデヒドから調製される前駆体をカラムに保持させ、これに[^<11>C]HCNを通して^<11>C-標識アミノニトリルを得た。引続きエーテルを通しこの放射性生成物だけをカラムから抽出し、酸性液を保持した次のExtrelutカラムでエーテル中からオンカラム的に逆抽出することができた。[^<11>C]ACPとするには、この[^<11>C]ニトリル基を加水分解して[^<11>C]カルボニル基とする必要がある。現在この2番目のカラムに保持した状態での効率的なオンカラム加水分解法を検討中である。
3.市販の陰イオン交換樹脂数種と文献に基づいて合成した1種の樹脂を、[^<18>F]フッ素イオンのターゲット水からの分離保持能力と、引続くオンカラム拍子法による^<18>FDGの合成収率で比較検討した。
次年度の平成6年には、方法的に確立された[^<11>C]HCNを用いる[^<11>C]APCの自動合成装置を開発して、その有用性と実用性を示し、かつ18Fに関しては新しい樹脂の開発に一層の努力を払うこととする。
|
