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1994 年度 実績報告書

天然資源における創薬リ-ド化合物の探索研究

研究課題

研究課題/領域番号 06672084
研究機関東北大学

研究代表者

太田 富久  東北大学, 薬学部, 助教授 (50108560)

キーワード天然資源 / 生物活性 / 細胞毒性 / 酵素阻害 / NMR / 植物 / 微生物 / 天然物
研究概要

ブラジル産トウダイグサ科植物Cnidoscolus phyllacanthusから新規骨格をもつfavelolおよびisofavelolを単離し、2次元NMR等分光学的手法を用いて構造を決定した。絶対配置の決定は両化合物の4-methoxybenzoatesについてのCDスペクトルに励起子キラリティー法を用いて行った。オルトケトスチレン発色団と4-メトキシベンゾエ-トとの間の先例のない励起子相互作用であるが、差スペクトルにおいて明確な分裂コットン効果を示した。この結果に付随して、今まで不明であった他の同族体の絶対構造も明らかにすることができた。細胞毒性活性について詳細な作用機序の検討が望まれる。
ブラジル産キョウチクトウ科植物Himatanthus sucuubaからモノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害活性を示す化合物を単離し、構造解析の結果地衣類から得られているconfluentic acidおよび2'-O-methylperlatolic acidであると同定した。Confluentic acidの活性は強力かつMAO-Bに選択的であり、構造と活性相関についての研究の後、医薬品リ-ド化合物としての可能性が期待される。
ドクゼリの中毒成分cicutoxinに加えて、4種の新規同族体を単離し、構造を明らかにした。それらの同族体は中程度の抗p388白血病細胞活性を示した。
ベニタケ科担子菌のニセクロハツから新規化合物として、抗p388白血病細胞活性を示すrussuphelolを単離し、構造を明らかにした。

  • 研究成果

    (2件)

すべて その他

すべて 文献書誌 (2件)

  • [文献書誌] Yuichi Endo: "Confluentic Acid and 2'-O-Methylperlatolic Acid,Monoamine Oxidase B Inhibitors in a Brazilian Plant,Himatanthus succuba" Chem.Pharm.Bull. 42. 1198-1201 (1994)

  • [文献書誌] Tomihisa Ohta: "Absolute Stereochemistry of Benzocycloheptene Derivatives from Cnidoscolus phyllacanthus" Tetrahedron. 50. 5659-5668 (1994)

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公開日: 1996-04-08   更新日: 2016-04-21  

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