消酒生薬の有効成分解明を基盤としたアルコール吸収抑制物質の開発

1997 年度 実績報告書

• 研究課題/領域番号: 07557292
• 研究機関: 京都薬科大学
• 研究代表者: 吉川 雅之 京都薬科大学, 薬学部, 教授 (90116129)
• 研究分担者: 島田 ひろみ 京都薬科大学, 薬学部, 助手 (90268102) ; 村上 敏之 京都薬科大学, 薬学部, 助手 (40278445) ; 松田 久司 京都薬科大学, 薬学部, 助教授 (40288593)
• キーワード: 消酒生薬 / アルコール吸収抑制活性 / 西洋トチノキ / セネガ / 地膚子 / 抗潰瘍活性 / scoparianoside / kochianoside

研究概要

各種の消酒生薬について、アルコール吸収抑制活性結果を指標に探索し、新たにナンバンカラスウリ(根,果実)及びサトウダイコン(根)のメタノール抽出エキスに強い活性のあることを見出し、活性を指標に分画精製した結果、活性成分としてmomordin類やbetavulgaroside類を明らかにした。
アルコール吸収抑制活性の認められた西洋トチノキ種子サポニンやセネガ根サポニン及び柴胡サポニンについて、抗炎症活性、肝保護作用、糖吸収抑制活性及び抗潰瘍活性などアルコール疾患と関連した生物活性試験[carrageenin誘発足蹠浮腫抑制(ラット),酢酸誘発血管透過性抑制(マウス),Compound48/80誘発痒み抑制(マウス),ヒスタミン及びセロトニン誘発血管透過性抑制(ラット),D-ガラクトサミンとリポ多糖誘発肝障害抑制(初代培養細胞,マウス),糖負荷血糖値上昇の抑制(ラット),アルコール及びインドメタシン誘発潰瘍抑制(マウス)]を検討し、西洋トチノキ種子サポニンに抗炎症と糖吸収抑制活性、セネガ根サポニンに糖吸収抑制活性、柴胡サポニンに肝保護活性のあることが判明した。
日本産及び中国産地膚子からアルコール吸収抑制活性を示す新規成分scoparianoside A、B、C及びkochianoside I、II、III、IVを単離し、それらの化学構造を明らかにするとともに、サポニン構造と活性に関する興味深い知見を得るなど平成9年度当初計画をほぼ完全に達成した。

研究成果

• [文献書誌] Masayuki Yoshikawa: "Studies on Kochiae Fructus.II.On the Spaponin Constituents from the Fruit of Chinese Kochia scoparia (Chenopodiaceae):Chemical Structures of Kochianosides I,II,III,and IV." Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 45・6. 1052-1055 (1997)
• [文献書誌] Masayuki Yoshikawa: "Medicinal Foodstuffs. VII. On the Saponin Constituents with Glucose and Alcohol Absorption-Inhibitory Activity from a Food Garnish "Tonburi",the Fruit of Japanese Kochia scoparia (L.)SCHARD.:Structures of Scoparianosides A,B,and C." Chemical &Pharmaceutical Bulletin. 45・8. 1330-1305 (1997)
• [文献書誌] Masayuki Yoshikawa: "Effect of Escines Ia,Ib,IIa,and IIb from Horse Chestnut,the Seeds of Aesculus hippocastanum L.,on Acute Inflammation in Animals." Biological & Pharmaceutical Bulletin. 20・10. 1092-1095 (1997)
• [文献書誌] Masayuki Yoshikawa: "Scorzonerosides A,B,and C,Novel Triterpene Oligoglycosides with Hepatoprotective Effext from Chinese Bupleuri Radix,the Roots of Bupleurum scorzonerifolium WILLD." Tetrahedron Letters. 38・42. 7395-7398 (1997)
• [文献書誌] Masayuki Yoshikawa: "Antiinflammatory Effexts of Escins Ia,Ib,IIa,and IIb from Horse Chestnut,the Seeds of Aesculus hippocastanum L." Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 7・13. 1611-1616 (1997)
• [文献書誌] Masayuki Yoshikawa: "New Hepatoprotective Saponins,Bupleurosides III,VI,IX,and XIII,from Chinese Bupleuri Radix:Structure-Requirements for the Cytoprotective Activity in Primary Cultured Rat Hepatocytes." Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 7・17. 2193-2198 (1997)