| 研究課題/領域番号 |
07670987
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| 研究機関 | 金沢大学 |
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研究代表者 |
安東 醇 金沢大学, 医学部, 教授 (50019915)
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| 研究分担者 |
大石 茂雄 金沢大学, 医学部, 助手 (30272983)
真田 茂 金沢大学, 医学部, 助教授 (50020029)
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| キーワード | ブレオマイシン / コバルトブレオマイシン / 悪性腫瘍 / ^<125>I-Bolton-Hunter試薬 / ^<125>I-PIB試薬 |
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| 研究概要 |
コバルトと結合したブレオマイシンが強い悪性腫瘍集積性を持つことが知られている。そこで、昨年は非放射性Co-ブレオマイシンを^<125>l-Bolton-Hunter試薬等で標識し、悪性腫瘍へ集積させる方法を試みたが、成功しなかった。今回は^<125>I-PIB試薬を用いて標識する方法を検討した。
第1の方法として、ホウ酸緩衝液(pH8.0)に溶かしたブレオマイシンに^<125>I-PIB試薬を加えpH8.0〜pH8.5に調整後、1時間攪拌してブレオマイシン-PIB-^<125>Iを製造した。ここで製造したブレオマイシン-PIB-^<125>IにCoCl_2を加えて^<125>I-PIB標識後のブレオマイシンにCoを結合させる試みを行った。第2の方法として、昨年述べた方法で非放射性のCo-ブレオマイシンを製造し、これに^<125>I-PIB試薬を作用させてCo-ブレオマイシン-PIB-^<125>Iを製造するための実験も行った。
その結果、^<125>I-PIB試薬によるブレオマイシンの標識では高収率でブレオマイシン-PIB-^<125>Iが得られた。この標識物にCoを作用させてもCoはブレオマイシンに結合しなかった。他方、Co-ブレオマイシンの^<125>I-PIB試薬による標識の試みは成功しなかった。ブレオマイシンに^<125>I-PIB試薬は結合するが、Coが結合したブレオマイシンには^<125>I-PIB試薬は結合しなかった。ブレオマイシンにCoか、^<125>I-PIB試薬の一方を結合させることは可能であるが、両者を一つのブレオマイシンに結合させることは不可能であった。一方、上記の方法で得られたブレオマイシン-PIB-^<125>Iをエールリッヒ癌皮下移植マウスを使用して、悪性腫瘍集積性を調べたが強い悪性腫瘍集積性は認められなかった。今後はブレオマイシンの側鎖のアミンをRIで標識する方法を検討する予定である。
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