| 研究概要 |
海綿動物(88検体),腔腸動物(11検体)および原索動物(5検体)について3種のグリコシダーゼ(α-グルコシダーゼ,β-グルコシダーゼおよびβ-ガラクトシダーゼ)に対する阻害活性を調べた.海綿動物の抽出物の約10%が阻害活性を示したが,腔腸動物と原索動物には活性を示したものはなかった.
本スクリーニングにおいて,脂溶性画分と水溶性画分の両者が,a-グルコシダーゼに対して顕著な活性を示した八丈島産の未同定種の海綿から活性成分の単離を試みた.抽出物のエーテル可溶性画分をセファデックスLH20のクロマトグラフィーに付したところ,活性は1つの画分に濃縮された.この画分の1HNMRスペクトルを測定したところ,飽和および不飽和脂肪酸の混合物であることがわかった.また,負イオンモードのFABマススペクトルから,本画分はC15-0,C16-0,C17-0,C17-1,C18-0,C18-1などの脂肪酸を主に含むことが判明した.さらに,メチルエステル化してGCMS分析に付したところ,C15の分枝脂肪酸が主成分であることがわかった.
水溶性画分の活性成分は逆相クロマトグラフィー,ゲルろ過および2度のODS液体クロマトグラフィーを用いて精製したが,まだ純品は得られていない.
今回のスクリーニングの結果,海綿動物の抽出液の約1割にグリコシダーゼ阻害活性が認められたが,腔腸動物や原索動物には阻害活性を示すものはなく,海綿動物がグリコシダーゼ阻害剤の有望な探索源となり得ることが判明した.
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