| 研究概要 |
1. 細胞周期特異的阻害剤で分化誘導能を有するRadicicolおよび
Acetonaphthalidineの合成及び機能解析のための類縁体合成、さらには結合蛋白精製への道を探った。その結果Radicicolの新規合成法を確立した。またビオチン誘導体を用い、従来と異なる結合蛋白の存在が明らかになった。Acetophthalidinの誘導体の合成にも成功し、生物試験の結果、類縁体にも活性があることが明らかになった。細胞周期阻害作用を持つPreussin及び類縁体の合成研究を行い、選択的な合成に成功した。さらに、非選択的な合成により、可能な8種全ての立体異性体も合成し、活性検定を行ったところ、全てに同様な活性があるという、結果を得ている。
2. 植物毒素、Sorokinianinのみならず、関連した植物成長調節作用を持つPironetin,Spicifernin,Brevicompanine類の合成にも成功した。Pironetinについては、関連類縁体各種の合成により、構造ー活性相関も行って、種々情報を得ている。特に子の物質の持つ細胞周期阻害活性に関して、その機能解明への道が開かれつつある。
3. 植物保護に関わる各種天然物及び類縁体の合成に成功した。昆虫の摂食阻害物質は、環境にソフトな農薬としての可能性を秘めている。その一つAzadirachtinについては、世界で初めて基本的な骨格構築に成功しており、今後全合成への道を開いて行きたい。関連するジテルペンTanabalinの非常に簡単な合成にも成功し、今後この手法を一般化して、関連Clerodane型の生物活性物質合成に応用する予定である。そのほか、幼若ホルモン阻害物質Bevioximeや、貝殻虫のフェロモンの簡便合成法などにも成功した。
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