|
DNAと相互作用を有する化合物に関する研究は、生体系でのDNA認識のメカニズムの模倣やそのモデル化合物として注目されている。また、DNAを位置特異的に切断する機能や、位置特異的に認識する、またはインターカレートする機能などは、制癌剤を初めとする新規薬剤の重要な新しい機能性の一つとしても注目、要求されている。本研究は、グルコースが複数個環状に結合しその疎水性空洞に種々の有機化合物を取り込みコンプレックスを形成する能力を有するシクロデキストリンに対し、適当な残基を導入することによりDNAインターカレート能を有する修飾シクロデキストリンを合成し、DNAに対する相互作用や、ドラッグ・デリバリー・システム、ドラッグ・ターゲッティング・システムに対する利用、応用などを検討することを目的としている。
今年度、新たにジエチレントリアミンをリンカー鎖として用いたアントラセン修飾シクロデキストリンを合成し、昨年度までに得られている化合物とあわせて3種類の化合物を用いて、化合物単体およびゲスト化合物添加時の立体構造の解析、および、DNAインターカレート能について検討を行なった。リンカー鎖の構造の違いが、各化合物の立体構造の差異およびDNAインターカレート能に影響を及ぼしていることが明らかとなった。
以上のように、構造の異なる種々のアントラセン修飾シクロデキストリンを構築し、単体、およびゲスト化合物添加時の構造の差異により異なったDNAインターカレート能を有する化合物に関する知見を得ることに成功した。
|
