| 研究概要 |
癌の光化学治療に適用できる光増感色素を設計合成するためには、色素分子である金属クロロフィルの分光学的性質やDNAへの集積特性についての基礎的知見が必要不可欠となる。そこで本研究では、クロロフィル誘導体であるクロリン e_6 トリメチルエステル及びピロメチルフェオホーバイドaの2a位にトリメチルアンモニウムメチル基を導入した一連のカチオン性クロロフィル誘導体及びその金属錯体(主として亜鉛(II)及びニッケル(II)錯体)を合成した。これらカチオン性金属クロロフィル誘導体(例えば、nickel(II)-2-devinyl-2-[3-(N,N-dimethyl-amino)prop-1-enyl]chlorin e_6 trimethyl ester,zinc(II)2-devinyl-2-[3-N,N-dimethylamino)prop-1-enyl]pyropheophorbide a methyl esterなどのトリメチルアンモニウム塩)の分光学的性質をNMR、紫外・可視吸収スペクトル、円偏光二色性(CD)スペクトル、蛍光スペクトルなどにより検討した。ここで合成したカチオン性クロロフィル誘導体及びその金属錯体と子牛胸腺DNA(CT-DNA)との相互作用を紫外・可視吸収スペクトルやCDスペクトルの変化に基づいて検討した。その結果、一連のカチオン性クロロフィルは全てCT-DNAの添加に伴って吸収スペクトルの変化を示し、CT-DNAへの集積能を有することが分かった。また、Poly(dA-dT)及びPoly(dG-dC)_2 との相互作用を調べたところ、合成したカチオン性クロロフィルはDNAの塩基対への選択性は示さないことが分かった。以上により、合成したカチオン性クロロフィル誘導体及びその金属錯体とDNAとの相互作用形態は中心金属種、マクロ環の構造にあまり影響を受けない弱い静電的な結合であり、既存のカチオン性ポルフィリン誘導体とは異なるものであることが判明した。
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