| 研究概要 |
節足動物カイコ(Bombys mori)は,白きょう蚕(白きょう病で硬直死した乾燥虫体),蚕沙(幼虫の乾燥糞便),蚕繭(まゆ)などの生薬として鎮静,降血圧作用などを目的に用いられている.しかしながらその蛹(さなぎ)については蚕糸の収穫後,鯉の餌や釣り餌として利用されるのみで,薬用に供されることはない.
申請者は,無脊椎動物由来の水溶性バイオアクティブファクターの探索研究の一環として,また新たな医薬資源の発見を目指して,かいこ蛹に着目し,その水溶性成分の研究を開始した.
本研究では,成分探索の指標として幾つかの薬理および生物活性実験を採用した.今回カイコ蛹(群馬県大間々産)のメタノール抽出エキスをFolch分配(CH3Cl-MeOH-H2O=1:1:1v/v)し,得られる上層可溶画分を0.15g/kg〜0.90g/kgのレンジでddY系雄性マウスに投与し,血圧,体温降した(直腸体温測定)作用および鎮痛作用(対照薬アミノピリン,酢酸writhing法)で評価したところ,いずれにおいても有意な結果が得られた.
同画分について種々のカラムクロマトグラフィーによる分離,分画を行い,主要成分の一つであるニンヒドリン試薬陽性の水溶性化合物(1,白色粉末【α】D+1.5,MW291)を見いだし,このものの純粋単離に成功した.
本化合物は,1とそのメチルエステルの誘導体の恒数ならびにNMR,MS-IRスペクトルから構造解析がなされ,血圧降下作用を有する含窒素化合物,Laminineと類似の部分構造を有する新規物質と判明した.現在,1の血圧降下作用をはじめとする各種薬理試験を実施中であり,薬効の本態解明への基礎データを蓄積している.さらに同上層可溶画分には数種のドラーゲンドルフ試薬陽性の化合物の存在も示唆されており,NMRスペクトル等から新規アシルコリンと推定されるそれら構造の詳細について解析中である.
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