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本年度は、ポリアミントキシンHO-416bの全合成に成功した。その合成は我々の開発した温和な条件下での脱保護が可能な新規スルホンアミド保護基を用いることにより、以下のような特徴を有している。
1)通常は困難であることが知られている、ジアミンの片方のみの選択的保護を達成した。その保護されたジアミンを原料として用いることにより、効率的に全合成を終了できた。2)すべての炭素-窒素結合を、スルホンアミドとハライドとのアルキル化反応により構築した。これらはスケールアップが可能であるばかりでなく、容易に入手可能な種々のハライドを用いることにより多様な化合物を合成可能である。3)充填効率の高い、新しいビーズを開発した。最後の脱保護をその固相上で行い、切り出すことによりポリアミンを得た。高い極性をもつポリアミンを、煩雑な精製操作をすることなく、溶媒を留去するのみで単離できた。
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