| 研究概要 |
天然由来の抗腫瘍活性化合物の一つに、北米産のイチイ科植物より単離されたtaxolがあり、日本でも治療薬として認可されている。Taxolは従来使用されている抗癌剤とはその作用機構が異なる点に注目を集めており、このため各地のイチイ科植物からの新規類似化合物の探索、taxolや誘導体の合成などの研究が活発に行われている。
本研究では中国産イチイTaxus chinensis、Taxus yunnnanensisのタキソイド成分検索と単離した化合物の生物活性試験を検討した。
中国産イチイ地上部Taxus chinensisのエタノール粗抽出物を各種溶媒で分配し、このうちの塩化メチレン分画成分を中心に成分検索を行った。各種クロマトグラフィー、分取HPLCにより順次分離精製を行い、タキソイド成分の検索を行った結果、現在までに新規タキソイド化合物3種を単離する事ができた。IR,UV,MS,一次元、および二次元NMRなど各種機器分析により、相対立体構造を含め、その構造を明らかにした。この他に13個の既知タキソイド化合物を単離同定した。
タキソイド化合物の生物活性を検討するため、単離したタキソイド化合物のうち10種をtaxol耐性腫瘍細胞に対する生物活性試験に付し、2種のタキソイド化合物に活性を見いだしている。
同じく中国産のイチイ科植物であるTaxusyunnanensisの地上部をエタノールで抽出し、この粗抽出物を各種溶媒で分配した。このうち塩化メチレン分画成分を中心に成分検索を行った。各種クロマトグラフィー、分取HPLCにより順次分離精製を行い、タキソイド成分の検索を行った結果、既知タキソイド化合物2種を単離同定した。
今後それぞれのイチイ科植物の成分検索をさらに進めるとともに、タキソール耐性腫瘍細胞に対する生物活性試験を行う予定である。
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