| 研究課題/領域番号 |
11694326
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| 研究種目 |
基盤研究(C)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
医薬分子機能学
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| 研究機関 | 神戸学院大学 |
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研究代表者 |
岡田 芳男 神戸学院大学, 薬学部, 教授 (60068236)
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| 研究分担者 |
津田 裕子 神戸学院大学, 薬学部, 講師 (10098478)
横井 利夫 神戸学院大学, 薬学部, 教授 (50122255)
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| 研究期間 (年度) |
1999 – 2001
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| キーワード | オピオイドミメティクス / ピラジノン誘導体 / エンドモルフィン誘導体 / ジアミン誘導体 / ジメチルチロシン / μ-オピオイドレセプターアゴニスト / 鎮痛薬 / 皮下投与 |
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| 研究概要 |
本研究は平成11年度国際学術研究として採択されて出発し、平成12年度、13年度は科学研究費:基盤研究(C)と変更して採択されたものである。従って、米国立環境衛生研究所室長、Dr.Lawrence H.Lazarusと米国立環境衛生研究所研究員Ms.Sharon D.Bryantが共同研究者として加わっている。
研究代表者、岡田芳男は長年ペプチド合成研究に従事し、それを基本として医薬品開発を行ってきた。今回はモルヒネに替わり得る、新規鎮痛薬開発を計画・実施し、次の成果をあげることができた。
1)ペプチド合成面で保護基、結合方法の開発などで成果を挙げた。
2)μ-opioid receptorに高い親和性と選択性を持つエンドモルフイン誘導体の中にμ-opioid receptorにアゴニストとして作用しδ-opioid receptorにアンタゴニストとして作用する二機能性オピオイドペプチドを得た。
3)ピラジノン環の簡易合成法を利用し、ピラジノン環を鋳型とする新規オピオイドミメテイクスを得た。
4)ピラジノン環をより簡単な構造であるメチレン鎖に置き換えたオピオイドミメテイクスを得た。
5)これらはin vitro, in vivoともモルヒネを凌駕する作用を示し、鎮痛薬開発に明るい展望を開いた。
6)本研究を基礎として、"Annual Conference on Opioid Mimetic Analgesics 2002"なる国際会議を成功裏に開催した。
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