| 研究課題/領域番号 |
12640521
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| 研究機関 | 愛媛大学 |
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研究代表者 |
宇野 英満 愛媛大学, 機器分析センター, 助教授 (20168735)
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| 研究分担者 |
阪中 雅広 愛媛大学, 医学部, 教授 (60170601)
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| キーワード | Espicufolin / K1115A / 分子内マイケル付加反応 / 分子内縮合反応 / アントラキノン / AH-1763 IIa / 分子内アシル転移反応 / SS43405E |
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| 研究概要 |
近年、アントラキノン骨格を有する化合物には、神経保護作用のあるEspicufolin、転写活性化蛋白I阻害活性を持つK1115A、及び抗ヘルペス活性を持つAH-1763 IIa、網内系活性化物質SS43405Eなど興味ある物性を示す化合物が数多く見つかっている。これらの生理活性アントラキノンとその類縁体の脳神経細胞に対するin vivoでの活性を検討し、作用機作を明らかにするとともに、より生理活性の高い物質の創出を目指した。
これまでの研究により、Espicufolin、網内系活性化物質SS43405Eの合成経路の確立と絶対構造決定、及びK1115Aの合成を完成し、合成したラセミ体及びS体のEspicufolinについてマウス胎児脳細胞による活性試験を行った。本年度は抗ヘルペス活性を持つAH-1763IIaの合成について、側鎖のヒドロキシブチルユニットの不斉合成を先に行い、ナフタレン部位への導入するルートと先に二重結合を導入して不斉ジヒドロキシル化後三級水酸基を取り除くルートでの合成を行ったが、目的のヒドロキシ体を単離することができず、構造の決定が行なえなかった。今後は、不斉アルドール縮合による側鎖の完成を目指したい。
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