本年度実施計画の下記の3項目について以下の成果が得られている。 1.二相系反応システムの構築 2.ハイスループット合成法の確立 3.可視光照射法による合成 研究目的 より優れたハイスループット合成法の確立は、新規医薬品探索のほか一般的な化学合成法の効率化においても非常に重要な課題となっている。これまでに固相法、可溶性固相担体法などが開発されている。本研究では新たな固相法およびこれに代わる優れたハイスループット化学合成法を開発することを目的とした。 研究実施内容 この目的を達成するためには、僅かな温度変化によって均一系、および多相系を構成することができる溶液システムを一般的な有機溶媒の組合せの中から見出すことが重要である。そこで、数多くの有機溶媒組成物の組合せの中からこのような現象を示すものを目指して系統的に探索を行った。その結果、相溶性多相有機溶媒システムを構築することに成功し、固相合成における後処理、精製の簡便性および液相合成における高い反応効率、合成中間体の取扱いの簡便性を併せ持つ、優れた化学反応システムを構築することができた。この有機溶媒システムでは、上層と下層の割合を任意に変えても、均一化、多相状態を繰返すことができる他、下層溶液の組成を変えることにより、約15℃から70℃の範囲の望みの温度で均一化、多相状態を形成させることができる。従って、上層または下層に選択的に溶解するように設計した可溶性担体上で合成を逐次行い、さらに過剰な試薬や未反応原料などと生成物との分離が僅かな温度変化をさせるだけで実現できるとういう大きなメリツトを持つ。また本システムを応用することにより、電解反応、光化学反応などへの応用を実現した。
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