| 研究課題/領域番号 |
12672069
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| 研究機関 | 東邦大学 |
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研究代表者 |
村上 泰興 東邦大学, 薬学部, 教授 (20009179)
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| 研究分担者 |
近藤 和弘 東邦大学, 薬学部, 講師 (90277343)
鈴木 英治 東邦大学, 薬学部, 講師 (40187753)
横山 祐作 東邦大学, 薬学部, 助教授 (10095325)
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| キーワード | カンチン-6-オン / インドール / リゼルグ酸 / ベンズインドール / ベンズトリプトファン / アシルインドール / アルキルインドール |
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| 研究概要 |
今年度の研究実績について項目別に述べる。
1)ベンズトリプトファン類の合成:3種存在するベンズトリプトファンのうち、ベンズ[f]体については既に合成したので、同様の手法でベンズ[e]及び、ベンズ[g]トリプトファンの合成を検討した。まず相当するインドールを合成し、Ac2O存在下セリンと反応させ、N-アセチルトリプトファンとした後、酵素による不斉加水分解を行い目的物を得た。
2)光学活性リゼルグ酸の合成:前年度に引き続いて行っている。前年のルートは成功しなかったので、ルートを変更した。インドール誘導体のグラミンを基質とし、その4位へのブロム化、次いで側鎖の延長によりPd触媒による閉環で、C, D環を一挙に合成するルートを検討した。
3)インドール-2-カルボン酸エチルの新反応の開発:a)β-カルボリンの内、更に環が1つ多く薬理作用の期待できるカンチン-6-オンの簡易合成法の開発に閉環反応を改良することにより成功した。b)3-アシルインドール類は安定な化合物であるが、4位に置換基がある場合や、アシル基自身が大きい場合には酸条件で脱離することを見いだした。その反応の適用範囲と応用について検討した。c)3-アシルインドールが酸性中の接触還元により3-アルキルインドール体に容易に変換されることを見いだした。
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