| 研究課題/領域番号 |
13470472
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| 研究機関 | 帝京大学 |
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研究代表者 |
池上 四郎 帝京大学, 薬学部, 教授 (10119555)
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| 研究分担者 |
澤田 大介 帝京大学, 薬学部, 助手 (00338691)
山田 陽一 帝京大学, 薬学部, 助手 (50317723)
高橋 秀依 帝京大学, 薬学部, 講師 (10266348)
南目 梨江 帝京大学, 薬学部, 助手 (70349257)
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| キーワード | L-ヘキソース / 糖ラクトン / L-リボース / オルトエステル / 選択的グリコシル化法 / スピロ糖 / 過血糖抑制薬 / ボグリボース |
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| 研究概要 |
1、貴重なL-糖の実用的合成法の確立を目指して、D-糖ラクトンからの効率良い変換を計りL-ヘキソースに関する3種の糖の合成法を達成した。この変換法に関連して、L-リポース合成法が確立できた。
2、新しい疑似糖として、糖ラクトンとジオール類から効率良いオルトエステルの合成法を確立し、それらの構造解析を結晶X線回析とコンピュータによる最適化計算とを組み合わせて解明し、更に、これを選択的還元開裂することにより、新規なグリコシド結合を構築する手法は高選択的β-グリコシド合成法へと繋ぐことができた。
3、この手法は適用応用拡大が図られ、全く新規なシクリトール合成法を提供することができた。この方法は医薬創製の立場から過血糖抑制薬の合成にも応用するすることが可能となり、ボグリボース及び関連エピマーの合成に転換することが出来た。
4、新たに、1位にメチル基が導入されたグリコシドの合成研究に着手した。脂溶性部を導入した疑似糖は別の生物活性が期待されるのと同時に、そのグリコシド結合形成における立体化学上での興味があると同時に、環状糖鎖構造を有する新規化合物の創製にも繋げられた。
5、新規糖尿病薬のリード化合物と成りうる二糖天然物であるコヨローサに焦点を絞り合成研究に着手した。先ず、合成に必要な2糖間のエーテル結合構築反応の確立を目指しほぼ達成できた。4種の糖の組み合わせで2糖の6,6-エーテルを合成している。
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