| 研究概要 |
セファランチン(CP)は主として6種のアルカロイドからなっている。それはcepharanthine(CE), isotetrandrine(IT), berbamine(BE), homoalomoline(HO), cepharanoline(CO), cycleanine(CY)である。薬剤耐性株K1株に対するIC_<50>はCPでは333.8±103.6nMであった。一方CP含有アルカロイドではCE1018.0±138.2, IT169.8±27.4, BE485.8±46.2, HO1489.8±299.7, CO1015.9±95.7, CY3767.9±1993.8であった。CYをのぞくアルカロイド群は構造が類似していたにもかかわらず、IC_<50>は2群に分けられた。比較的IC_<50>の低いIT, BEと高いCE, HO, COの群であった。CYは最も高いIC_<50>を示した。混合物であるCPはIT単剤より劣ったがBEとほぼ同等のIC_<50>を示した。クロロキン感受性に対するリバーサル効果はクロロキン単剤のIC_<50>をコントロールとしてCPが15倍と最も優れておりCP含有アルカロイドではCE2倍, IT9倍, BE4倍, H02倍, CO3倍, CY1.5倍であった。IC_<50>と同様にIT, BEが高い効果を示しCE, CO, HOでは約2倍、CYではほとんど効果を認めなかった。CPは各アルカロイド単独に比べ極めて高い効果を示し、リバーサルに関してはこれら6種類のアルカロイドの混合による高い相乗効果が認められた。これら各アルカロイドを人工的に混合しリバーサル効果をみたがCPより高い効果を示すものはなかった。
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