| 研究概要 |
【目的】Euphorbia kansuiはトウダイグサ科の植物で、根を「甘遂」といい、近年、中国では、甘遂は食道がん、乳腺癌などの悪性腫瘍の治療薬どして使用される。甘遂の抗腫瘍成分を明らかにするために、アフリカツメガエルのアニマルキャップ細胞の細胞分裂阻害活性を指標として、5種類の新規ジテルペンを含む12種類の活性ジテルペンを単離・構造決定とアニマルキャップ細胞の分裂阻害活性について検討した。
【実験、結果】E. kansuiの根を60%エタノールで抽出し、クロロホルム層から各種カラムクロマトにより、12種類の活性化合物を得た。【Ingenane型:20-O-(2'E,4'E-decadienoyl)-ingenol(1)^*,20-O-(2'E,4'Z-decadienoyl)-ingenol(2)^*,3-O-(2'E,4'Z-decadienoyl)-ingenol(3),3-O-(2',E,4'E-decadienoyl)-ingenol(4),3-O-(2'E,・4'decadienoyl)-5-O-acetyl-ingenol(5)^*,3-O-(2'E,4'Z-decadienoyl)-20-O-acetyl-ingenol(6),3-O-(2'E,4'E-decadienoyl)-20-O-acetyl-ingenol(7),20-O-(decanoyl)-ingenol(8),5-O-(2'E,4'E-decadienoyl)-ingenol(9)*;jatrophane型:kansuinins A(12), B(11), and C(10)^*(*新規化合物)]。これらの化合物のアニマルキャップ細胞分裂阻害活性を調べた結果、ingenol型ジテルペンはアニマルキャップ細胞の分裂を阻害した(IC50<0.5μg/ml)。さらに、1、2、11について、MMT、LC540、3T3細胞に対する増殖阻害作用を調べた。
|
