| 研究概要 |
(A)新化合物の単離と構造研究:
1)オトギリソウ科植物Calophyllum brasilienseの樹皮の成分検索を行い、3種の新しいクマリン類(brasimarins A, B, Cと命名)を単離し、2次元NMR(HMBC)法などにより構造を決定した。これらは、4位にフェニル基またはプロピル基をもつクマリンである。
2)マメ科植物Dalbergia cultrata, D.nlgrescensおよびD.olivariの樹皮より5種の新しいシンナミルフェノール類(dalberatins A〜Eと命名)、および2種の新しいイソフラボノイド(olibergins A, Bと命名)を単離し構造を証明した。
(B)シンナミルフェノールおよび4置換クマリン類の発がんプロモーション抑制活性:
スクリーニング法としては、Epstein-Barr virus(EBV)潜在感染ヒトリンパ腫細胞(Raji細胞)に発がん促進物質(プロモーター)として12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate(TPA)を加えて、細胞表面にたんばく質を発現させ、その発現量を抗原抗体反応(間接蛍光抗体法)により測定した。
活性の強さは、IC_<50>(mol ratio/32pmol TPA)値で表した。
dalberatin A=213,dalberatin B=303,dalberatin C=223,dalberatin E=209
brasimarin A=349,brasimarin B=342,brasimarin C=348
シンナミルフェノール類は、いずれも、古くから発がんプロモーション抑制効果があるとされている化合物β-carotene(IC_<50>=400)よりも、はるかに強い活性を示し、特にカテコール(1,2-dihydroxyphenyl)構造を持つdalberatin Eの強い活性が注目された。
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