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1.前年度において、熱応答性ゾル-ゲル転移を示すプルロニック及びキシログルカン多糖の興味ある性質に着目し、これらのインテリジェント高分子を利用した徐放性液剤の開発を行った。これまで、薬を投与する時には液体(ゾル)であるため容易に適用でき(易服用性)、また体内ではゲルとなるために薬の徐放性や胃内滞留性が期待できることを示した。ペクチンの水溶液は、カルシウムイオンの添加により容易にゲル化する。そこで、ペクチンにイオン応答性ゲル化機能を付与したインテリジェント液剤の開発を試みた。その結果、ペクチンを用いることにより、優れた機能を有した徐放性液剤を調製できることが明らかとなった。
2.熱応答性あるいはイオン応答性ゲル化機能を付与したインテリジェント液剤からの薬物吸収をさらに促進・制御するために、ポリn-ブチルシアノアクリル酸(PNBCA)ナノカプセルの調製を試みた。界面重合法により、粒子径が約188nmのインドメタシン含有PNBCAナノカプセルが得られることを確認した。また、超遠心分離法により測定した薬物含有率は76.6%±1.2(平均値±S.E.、n=8)だった。薬物放出性(膜透過性)を、セル法(セルロース膜)を用いて、PNBCAナノカプセルを緩衝液に分散した場合とプルロニックゲルについて検討した。ナノカプセルからの薬物透過量はプルロニックゲルの約2.5倍で、予想された値よりも小さかった。これは、セルロース膜のポアサイズ(50nm)がナノカプセルより小さいためにナノカプセルはセルロース膜を透過せず、ナノカプセルから放出される遊離型薬物のみが膜を透過するためと考えられた。
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