研究概要 |
1.インターロイキン-5産生抑制作用をもつフロ[3,2-h]イソキノリン系天然物TMC-120A,B,Cの合成研究 2-propenylbenzaldehyde oximeの熱電子環状反応によりイソキノリン合成後、フロ[3,2-h]イソキノリンへと誘導した。このフロ[3,2-h]イソキノリンより天然物TMC-120Bの最初の全合成を達成することができた。この2-propenylbenzaldehyde oximeの熱電子環状反応によるイソキノリン骨格合成に今回のテーマであるマイクロ波照射下での環化反応を種々条件検討した結果、反応時間の大幅な短縮とかなりの収率向上がみられ、新規な合成法の一手法になりうる可能性を示すことができた。天然物TMC-120Bの全合成に関しては、論文としてすでに発表した。マイクロ波照射下での環化反応については、結果をまとめ論文として発表する準備をしているところである。さらに合成した天然物を初めとする一連の化合物は生物活性試験を実施する予定である。 2.1-アザヘキサトリエン系の電子環状反応へのマイクロ波の影響について 上記の反応結果をもとに、種々の置換基をもつイソキノリン骨格合成にマイクロ波照射下1-アザヘキサトリエン電子環状反応を実施し、詳細な条件検討を行っているところである。
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