研究課題/領域番号 |
15H04315
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研究種目 |
基盤研究(B)
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配分区分 | 補助金 |
応募区分 | 一般 |
研究分野 |
腫瘍治療学
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研究機関 | 防衛医科大学校(医学教育部医学科進学課程及び専門課程、動物実験施設、共同利用研究施設、病院並びに防衛 |
研究代表者 |
四ノ宮 成祥 防衛医科大学校(医学教育部医学科進学課程及び専門課程、動物実験施設、共同利用研究施設、病院並びに防衛, 分子生体制御学, 教授 (40505260)
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研究分担者 |
田沼 靖一 東京理科大学, 薬学部薬学科, 教授 (10142449)
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連携研究者 |
Xie Qian Quillen College of Medicine, East Tennessee State University, Department of Biomedical Sciences, Center of Excellence for Inflammation, Infectious Disease and Immunity
Woude George F. Vande Van Andel Research Institute, Emeritus, Distinguished Scientific Fellow
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研究協力者 |
吉森 篤史 株式会社理論創薬研究所, 取締役社長
澤崎 達也 愛媛大学, プロテオサイエンスセンター, 教授
湯本 史明 高エネルギー加速研究機構, 特任准教授
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研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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キーワード | c-Met / 受容体型チロシンキナーゼ / 分子創薬 / COSMOS法 / アロステリック効果 / デュアル・インヒビション |
研究成果の概要 |
我々は、受容体型チロシンキナーゼc-Metを標的とした新規低分子標的薬の創製研究を進めてきた。本研究では、c-Metのキナーゼ触媒部位(ATP結合部位)への親和性化合物の探索と、アロステリック部位に結合してキナーゼ活性を抑制制御するペプチドVpepの構造解析を行った。また、新規アロステリック阻害剤(Allosteric Inhibitor: Ai)の開発に向けたデザイン設計強化と従来型キナーゼ阻害剤(Catalytic Inhibitor: Ci)の改良とを組み合わせ、更に強い阻害活性を持つデュアル・インヒビターの創製を進めてきた。現在、最終的な創薬に向けて更なる検討を行っている。
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自由記述の分野 |
腫瘍生物学
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