| 研究課題/領域番号 |
15H04654
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
創薬化学
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| 研究機関 | 京都大学 |
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研究代表者 |
藤井 信孝 京都大学, 薬学研究科, 名誉教授 (60109014)
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| 研究分担者 |
大野 浩章 京都大学, 薬学研究科, 教授 (30322192)
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| 連携研究者 |
仲西 功 近畿大学, 薬学部, 教授 (10362576)
大石 真也 京都大学, 大学院薬学研究科, 准教授 (80381739)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| キーワード | ペプチド / 複素環 / GPCR / ケモカイン / 創薬テンプレート / 合理的分子設計 / キナーゼ |
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| 研究成果の概要 |
環状ペンタペプチド構造からなるCXCR7受容体リガンドの構造活性相関研究を展開し、生物活性に必要なアミノ酸残基を同定するとともに、複数の高活性かつ選択的なリガンドを見出した。分子モデリングによる相互作用解析を行い、受容体結合に寄与する複数の相互作用を明らかにした。また、創薬研究を加速する複素環骨格構築法の検討を行い、天然物にみられる複数の含窒素複素環骨格の効率的な合成プロセスを開発した。さらに、スフィンゴシンキナーゼ、CK2、NK3受容体に対する創薬研究を行い、ユニークな特性を有するさまざまな阻害剤を同定するとともに、生物活性等に寄与する修飾基の役割を明らかにした。
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| 自由記述の分野 |
創薬化学
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