| 研究課題/領域番号 |
15H04824
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| 研究種目 |
基盤研究(B)
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| 配分区分 | 補助金 |
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| 応募区分 | 一般 |
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| 研究分野 |
循環器内科学
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| 研究機関 | 自治医科大学 |
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研究代表者 |
永井 良三 自治医科大学, 医学部, 学長 (60207975)
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| 研究分担者 |
相澤 健一 自治医科大学, 医学部, 准教授 (70436484)
仲矢 丈雄 自治医科大学, 医学部, 講師 (80512277)
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| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| キーワード | KLF5 / 蛋白間相互作用阻害薬 / 分子創薬 / 心不全 / 癌 |
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| 研究成果の概要 |
我々はKLF5が心不全、動脈硬化、肥満、癌等の炎症性病態において重要な役割を果たすことを解明してきた。ここからKLF5阻害薬が心血管系疾患等の治療に有効と予想された。しかしKLF5は明確な立体構造をとらない天然変性蛋白であるため、立体構造に基づく阻害薬開発は困難だった。そこで我々はKLF5の蛋白間相互作用すると予想される部位の構造に類似する低分子化合物を合成したところ、これがKLF5阻害薬として機能することを見出した。本化合物は大腸癌細胞と平滑筋細胞の増殖を抑制し、大動脈縮窄による心不全を改善した。本化合物は、癌と組織再構築の関与する循環器疾患に対する新たな薬剤として期待できると考えられた。
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| 自由記述の分野 |
循環器内科学
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