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本研究では、光学活性なβ位置換テトラロン誘導体の合成法の開発とその応用を目的に、グアニジンーウレア触媒を用いたテトラロン型β-ケトエステルα位の不斉酸化反応を基盤とするβ位炭素の速度論的光学分割法の開発と本反応を用いた生理活性物質の全合成を行った。
先に見出したテトラロン型β-ケトエステルα位の不斉酸化反応を用いることで、これまで合成が困難であった光学活性なβ位置換テトラロン誘導体の合成法の開発に成功した。さらに、本手法はテトラロンのγ位不斉炭素の構築にも有用であることを見出した。
また、当該手法を(+)-Linoxepinの合成研究に適用することで、その不斉合成を達成した。
今回開発に成功した手法は、今後更なる新規不斉反応及び生理活性物物質合成への応用が期待できる。
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