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作用機序の分子レベルでの解明を最終目的として、縮環炭素環上に四級不斉炭素が密集した生物活性天然物アンドラスチンC、ブラシリカルジンA、およびポルツラールの全合成研究を行った。
α,β-不飽和ワインレブアミドの分子内共役付加反応を用いた環上四級不斉炭素の立体選択的構築法を開発した。本反応を鍵反応としてブラシリカルジンAの不斉全合成を達成した。また、アンドラスチンCの三連続四級不斉炭素構築法を見出し、部分構造の合成に成功した。さらに、独自のN-シリルケテンイミン発生法を活用し、新しいタイプの炭素-炭素結合形成反応を開発した。
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