選択的キナーゼ阻害剤の創製を指向したラメラリン系軸不斉分子の開発

2017 年度 研究成果報告書

• 研究課題/領域番号: 15K01802
• 研究種目: 基盤研究(C)
• 配分区分: 基金
• 応募区分: 一般
• 研究分野: 生物分子化学
• 研究機関: 長崎大学
• 研究代表者: 福田 勉 長崎大学, 工学研究科, 助教 (80295097)
• 連携研究者: 重光 保博 長崎大学, 工学研究科, 准教授 (50432969)
• 研究期間 (年度): 2015-04-01 – 2018-03-31
• キーワード: ラメラリン / 軸不斉 / アトロプ異性体 / プロテインキナーゼ / ハロゲン化

研究成果の概要

選択的キナーゼ阻害剤の創製を指向し、軸不斉16-クロロおよび16-ブロモラメラリンNを開発した。7種類のキナーゼに対する阻害活性評価の結果、16-クロロおよび16-ブロモラメラリンNの (aR)-体についてはCK1εおよびCLK3を除く5種のキナーゼを非選択的かつ強力に阻害した。一方 (aR)-体についてはDYRK1A, GSK-3β, PIM1 に対してのみ選択的な阻害活性を示した。

自由記述の分野

有機合成化学、創薬化学