皮膚がんの一種であるメラノーマ(悪性黒色腫)は、薬が効きにくいことや容易にリンパにより転移する等の理由から最も悪性度の高いがんと考えられている。申請者らは、このメラノーマに対しより選択的に抗がん活性を示す天然化合物 seriniquinone A を海洋由来微生物の培養液中より発見し、その標的が、抗菌ペプチドの一種 dermcidin であることを世界で初めて突き止めた。そこで本研究では、この全く新しい作用点 dermcidin (DMC) を標的とした化合物を天然資源、特に海洋由来微生物から探索し、メラノーマに対し選択性の優れた抗がん剤の開発を行うことを目的としている。 本年度は昨年度に引き続き、特殊環境(海洋)由来微生物の分離とそれらの培養液を用いたスクリーニングを行った。なお本年度は、抗がん活性を含む幅広い生物活性評価を行うため、スクリーニングにブラインシュリンプを用いた。その結果、29 年度は新たに 130株の海洋由来微生物の分離取得に成功した。これら菌株はすべて培養を行い、活性評価並びに成分分析を行っている。活性評価結果からは、東シナ海の海底土壌より分離された MAT 187 株およびマリアナ海溝で採取された海水より分離された KDM 16 株培養液が、殺ブラインシュリンプ活性を有していることを見出した。現在大量培養を行い、活性成分の特定を進めている。 なお昨年度までに発見していた新規活性化合物(メラノーマに対して 13 nM という低濃度で抗がん活性を示す)の相対立体構造を、各種機器データより明らかとした。現在、特許取得及び論文投稿の準備を進めている。また海洋由来放線菌 Streptomyces sp. MA2-12株の培養液中から chlokamycin と命名した新規抗がん活性物質を発見していたが、29 年度に論文により報告を行った。
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