| 研究実績の概要 |
最終年度では、昨年度（平成29年度）までの研究成果をビタミンD分野の国際会議「21st Workshop on Vitamin D」にて発表した。会期：平成30年5月16日～20日、場所：スペイン・バルセロナ市Barcelona Convention Center
演題「SYNTHESIS OF 2-[2-(TETRAZOL-2-YL)ETHYL]-1α,25-DIHYDROXY-19-NORVITAMIN D3 AND ITS METABOLISM」および「ALTANATIVE SYNTHESIS OF 23,25-DIHYDROXYVITAMINE D3」
後者に関する論文を本年度、新たに発表した。
・Fumihiro Kawagoe, Toru Sugiyama, Kaori Yasuda, Motonari Uesugi, Toshiyuki Sakaki, and Atsushi Kittaka, “Concise Synthesis of 23-Hydroxylated Vitamin D3 Metabolites” J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 2019, 186 (1), 161-168. doi: 10.1016/j.jsbmb.2018. 10.010
平成29年度までには、これまで先行研究例の少ないタキステロール骨格（ビタミンD生合成時の副生成物）誘導体合成研究により、骨粗鬆症治療薬エルデカルシトールと同等以上の骨形成選択的作用を有するタキステロール誘導体やタキステロールと同じコンフォメーションでヒトビタミンD受容体（hVDR）と結合する7,8-cis-19-ノルビタミンD誘導体を見出した。それら新規リガンドとヒトビタミンD受容体との複合体におけるX線共結晶構造解析に成功している。Daisuke Sawada, Shinji Kakuda, Akiko Takeuchi, Fumihiro Kawagoe, Midori Takimoto-Kamimura, and Atsushi Kittaka,“Effects of 2-substitution on 14-epi-19-nortachysterol-mediated biological events: Based on synthesis and X-ray co-crystallographic analysis with human vitamin D receptor”Org. Biomol. Chem. 2018, 16 (14), 2448-2455. doi: 10.1039/C8OB00158H
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