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2017 年度 実績報告書

マイクロ波を活用した縮合複素環天然物類の全合成と創薬標的分子の創生

研究課題

研究課題/領域番号 15K07880
研究機関福山大学

研究代表者

町支 臣成  福山大学, 薬学部, 教授 (10248297)

研究分担者 波多江 典之  北海道医療大学, 薬学部, 准教授 (30449912)
研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2018-03-31
キーワードazafluorenone / onychine / protoberberine / alanglumkloid A / alanglumkloid B / pyrrolo[2,3-c]quinoline / marinoquinoline
研究実績の概要

平成29年度には,以下の課題研究を実施した.
計画Ⅰ-① azafluorenone骨格を有するonychine及びindenoisoquinoline類の合成を実施できた。数種類の誘導体について,活性評価試験を実施した。成果の論文掲載が決まった。 計画Ⅰ-② Protoberberineアルカロイドalanglumkloid A及びBの全合成達成後,各ステップの反応条件,収率の最適化を終えた。合成中間体と含め活性評価試験を実施し,医薬素材の探索研究を継続中である。成果の論文が掲載された。計画Ⅰ-③ Phenanthridine構造のasiaticumine Aの不斉全合成を達成でき、構造中のキラル中心の絶対配置がS配置であることを明らかにした。現在論文発表の準備中である。
計画Ⅱ-① pyrrolo[2,3-c]quinoline骨格のtrigonoine Bの全合成を実施したが、完成には至らなかった。研究を継続し全合成を目指す。また、同じ骨格をもつ誘導体のmarinoquinoline A, B及びEの全合成を達成した。合成中間体と含め活性評価試験を実施し,医薬素材の探索研究を実施中である。現在,論文として発表する準備を進めている。計画Ⅱ-② 五環性海洋産アルカロイドamphimedineの全合成研究を実施したが、完成には至らなかった。研究を継続し全合成を目指す。

  • 研究成果

    (8件)

すべて 2018 2017 その他

すべて 雑誌論文 (2件) (うち査読あり 2件) 学会発表 (4件) 備考 (2件)

  • [雑誌論文] Total Synthesis of Two 8-Oxoprotoberberine Alkaloids: Alangiumkaloids A and B2018

    • 著者名/発表者名
      T. Nishiyama, M. Hironaka, M. Taketomi, E. Taguchi, R. Kotouge, Y. Shigemori, N. Hatae, M. Ishikura, T. Choshi
    • 雑誌名

      Eur. J. Org. Chem.

      巻: 2018 ページ: 673-678

    • DOI

      DOI: 10.1002/ejoc.201701557

    • 査読あり
  • [雑誌論文] CONCISE SYNTHESIS OF AZAFLUORENONE AND ITS APPLICATION TO INDENO[1,2-c]ISOQUINOLONE2018

    • 著者名/発表者名
      T. Nishiyama, T. Fujiwaki, N. Hatae, E. Uchiyama, N. Takeuchi, K. Minami, C. Yokoyama, T. Kinoshita, M. Ishikura, S. Hibino, T. Choshi
    • 雑誌名

      Heterocycles

      巻: 97 ページ: ―

    • DOI

      10.3987/COM-18-S(T)26

    • 査読あり
  • [学会発表] フェナンスリジンアルカロイドAsiaticumine Aの不斉全合成研究2018

    • 著者名/発表者名
      高岩秀也、西山卓志、日比野俐、町支臣成
    • 学会等名
      日本薬学会第138年会
  • [学会発表] 2-アザ6π電子系熱電子環状反応を利用したmarinoquinoline類の全合成研究2018

    • 著者名/発表者名
      村上真璃、西山卓志、谷中希三子、小峠里佳、波多江典之、町支臣成
    • 学会等名
      日本薬学会第138年会
  • [学会発表] 2-アザ6π電子系熱電子環状反応を利用したmarinoquinoline類の全合成研究2017

    • 著者名/発表者名
      小峠里佳、谷中希三子、村上真璃、西山卓志、町支臣成
    • 学会等名
      第56回日本薬学会・日本病院薬剤師会中国四国支部学術大会
  • [学会発表] Pyrroloquinolineアルカロイドmarinoquinolineの全合成研究2017

    • 著者名/発表者名
      町支臣成、谷中希三子、村上真璃、西山卓志
    • 学会等名
      第47回複素環化学討論会
  • [備考] 医薬品化学研究室 研究業績

    • URL

      http://web.fukuyama-u.ac.jp/pharm/htmls/Labo/labs/IYAKUHIN/article.html

  • [備考] 医薬品化学研究室 研究発表

    • URL

      http://web.fukuyama-u.ac.jp/pharm/htmls/Labo/labs/IYAKUHIN/congress.html

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公開日: 2018-12-17  

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