| 研究課題/領域番号 |
15K08014
|
|---|
| 研究種目 |
基盤研究(C)
|
| 配分区分 | 基金 |
|---|
| 応募区分 | 一般 |
|---|
| 研究分野 |
創薬化学
|
|---|
| 研究機関 | 旭川医科大学 |
|---|
研究代表者 |
奥田 勝博 旭川医科大学, 医学部, 助教 (00389115)
|
|---|
| 研究分担者 |
佐能 正剛 広島大学, 医歯薬保健学研究科(薬), 助教 (00552267)
太田 茂 広島大学, 医歯薬保健学研究科(薬), 教授 (60160503)
酒井 規雄 広島大学, 医歯薬保健学研究科(医), 教授 (70263407)
|
|---|
| 研究期間 (年度) |
2015-04-01 – 2018-03-31
|
| キーワード | 化学シャペロン / 構造活性相関 |
|---|
| 研究成果の概要 |
40種類の4PBA誘導体をデザインし、購入または有機合成した後、Na塩にした。各誘導体の活性についてシャペロン活性（３種）、細胞毒性、HDAC阻害活性およびLogD値（算出）を数値化し4PBAと比較したところ、4PBAよりシャペロン活性の強いもの、細胞毒性の弱いもの、HDACを阻害しないものなど様々な特性を見出した。上記各活性および13種類の遺伝子に対するmRNA発現量間の相関係数を求めたところ、相関の強いいくつかの因子が存在した。モデルタンパク質の系で評価したシャペロン活性と関して発現が相多くなる４つの遺伝子と、HDAC阻害活性に相関して発現が多くなる３つの遺伝子を見出した。
|
| 自由記述の分野 |
創薬化学
|
