2α位に2-(テトラゾール-2-イル)エチル基を有する活性型ビタミンD3(AH-1)のCYP24A1による主代謝産物である24位水酸化体の化学合成を達成した。また収束的な合成法により、C2位のアルキル置換基に各種アゾール環をもつ、新しい19-ノルビタミンD誘導体の合成を達成した。本合成で確立した合成ルートは種々の誘導体合成に適用可能な汎用性の高いルートであり、合成効率が高く、今後の新規誘導体合成につなげることが可能である。得られた誘導体は、それぞれVDR結合親和性や骨芽細胞へのオステオカルシン転写活性等の各種生物活性評価、CYP24A1による代謝実験を行った。
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