研究課題
基盤研究(Ｃ)
本研究では、セリンプロテアーゼの中でもトロンビンにのみ阻害活性を示し、さらに基質結合部位とは異なる部位に結合して阻害活性を示すホスホネート型化合物の阻害分子機構の解明を目指した基礎研究を行った。リード化合物の活性や酵素選択性が十分でなかったため、まず活性や選択性の向上を志向した構造展開を行った。その結果、末端の塩基部の塩基性を向上させることでトロンビンに対する阻害活性が向上することを見出した。酵素選択性には問題を残しているが、構造展開可能な部位に関する有用な情報を得ることができた。
創薬化学
