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β-ラクタマーゼは、ペニシリンなどで知られるβ-ラクタム系抗生物質を失活させる酵素の１種であり、薬剤耐性を示す細菌の多くがβ-ラクタマーゼを産生する。本研究では、病原細菌の薬剤耐性に対処するために、抗生物質補助剤の創出を見据えて、メタロβ-ラクタマーゼに対する阻害化合物を見出した。薬物スクリーニングにより、３種類の阻害化合物を同定した。このうちの２種は、本研究で有機合成したものであり、同定された阻害化合物をさらに改良した。１種の化合物については、メタロβ-ラクタマーゼとのタンパク質共結晶の作出に成功し、同定した阻害化合物と標的との結合構造をＸ線結晶解析から明らかした。
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