オピオイドμ/δ二量体化受容体の選択的作動薬ML335は、耐性を示さずに鎮痛効果を有することが報告された。しかし、本研究におけるμ/δ二量体化発現細胞を用いたアッセイでは、ML335はμ/δ受容体に対しlow efficacy、low potencyであった。そこでML335の構造をベースに100種弱の化合物合成を行いアッセイしたところ、5種の化合物がML335に比べμOR、δORに低親和性、かつμ/δ二量体化受容体に高親和性であった。現在、同物質の特許化およびさらなる新規化合物の合成を進めている。
|