| 研究実績の概要 |
本課題においてはSPECT 用ブドウ糖代謝機能測定放射性薬剤の開発と基礎的評価を行った。具体的にはPET用放射性薬剤である[18F] 2-fluoro-2-deoxy glucose([18F] FDG)に代わるSPECT用放射性薬剤として、[123I] 2-iodo-2-deoxy glucose([123I] IDG)の標識合成方法を開発し、ブドウ糖代謝機能測定放射性診断薬としてのインビボにおける基礎的な評価を行う事であった。
標識合成に関しては、[18F] FDGと同じ標識前駆体を用いて、同じような合成条件にて合成を検討したが、反応はうまく進行しなかった。また、比放射性の2-iodo-2-deoxy glucoseを前駆体にし、同位体交換反応による標識も検討したが、反応はうまく進行しなかった。しかし、前駆体に3,4,6-tri-O-acetyl-D-glucalを用いて、反応を検討したところ、反応が進行し、[125I] IDGの生成を確認した。
この[125I] IDGを用いて、正常マウスを用いた生体内分布実験を行った。各マウスに0.1～0.2 MBqの[125I] IDGを投与し、5分後、15分後、30分後および60分後の主要臓器 (脳、心臓、肝臓、肺、胃、腎臓、膵臓、脾臓、甲状腺および血液)における放射能を計測し、評価を行った。その結果、ブドウ糖代謝機能が高いと考えられる脳への集積は低く(各時間において単位重量あたり0.5 %程度)、胃への高い集積が確認された。また、甲状腺への集積も確認されたことから、生体内で何らかの代謝などを受けているか、構造的に不安定なため脱ヨウ素が起こっている可能性を示唆する結果であった。
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