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本研究は、新規昆虫発育制御剤の発見を目指して、昆虫エクジステロイド生合成酵素Noppera-boに対する阻害化合物の探索と作用機序の研究を実施した。Noppera-boの活性阻害剤を迅速にアッセイできる独自のハイスループットスクリーニング系を用いて、約１万種類の化合物ライブラリーから、β-エストラジオールを含む複数の阻害化合物を同定した。X線結晶構造解析と生化学的解析から、β-エストラジオールの阻害効果の発揮には、Noppera-boとの水素結合を介した相互作用が重要であることも示した。一連の成果は、将来的なエクジステロイド生合成阻害剤のデザインに重要な知見を与える。
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