GABAトランスポーターのBGT-1サブタイプに選択的な阻害薬候補である化合物Bは、尾懸垂試験において抗うつ作用を有することが示めされた。GABA受容体に対する作用を検討したところ、 GABAA受容体に対して高い結合親和性を有し、アゴニストとして作用することが示された。GABAB受容体には結合しなかった。以上より、化合物Bの抗うつ作用は、BGT-1阻害活性、または 、BGT-1阻害活性とGABAA受容体アゴニスト活性の複合的な作用によることが示唆された。GABA受容体に作用せず、BGT-1のみを阻害する化合物を得るため新たに4種類の化合物を合成したが、いずれもBGT-1阻害作用を示さなかった。
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