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2015 年度 実績報告書

宿主脂質動態制御に基づくC型肝炎治療の化学基盤

研究課題

研究課題/領域番号 15K14978
研究機関岡山大学

研究代表者

宮地 弘幸  岡山大学, 医歯(薬)学総合研究科, 教授 (20376643)

研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2016-03-31
キーワードFABP3 / FABP3リガンド / FABP4 / フェノキシブタン酸 / ピラゾール
研究実績の概要

脂肪酸結合タンパク質(FABP)のサブタイプ選択的リガンド創製の一環として、これまで報告例の皆無なFABP3(心臓型FABP)選択的リガンドの創製を、合成展開研究の豊富なFABP4(脂肪組織型FABP)選択的リガンドである、BMS309403の構造を基に創製することを検討した。X線血漿構造解析データを比較検討し、BMS309403のビフェニルオキシ酢酸構造部分をフェノキシアルカン酸構造に変換した化合物を種々合成した。その結果、基本骨格として、フェノキシブタン酸構造ではFABP3に対しても活性をしめすようになることを発見した。さらに他の置換基部分の構造展開を行い、FABP4に比べ、FABP3に100倍近く選択性を示す化合物骨格を見出した。

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公開日: 2017-01-06  

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