2015 年度研究成果報告書

結晶・質量・熱力学解析による新規で強力なHIV-1プロテアーゼ二量体化阻害剤開発

研究課題

研究課題/領域番号	15K15382
研究種目	挑戦的萌芽研究
配分区分	基金
研究分野	感染症内科学
研究機関	熊本大学
研究代表者	満屋裕明熊本大学, 大学院生命科学研究部, 教授 (20136724)
研究期間 (年度)	2015-04-01 – 2016-03-31
キーワード	AIDS/HIV-1 / 二量体化阻害剤 / 結晶構造解析 / 熱安定性 / 質量分析
研究成果の概要	本萌芽研究は、HIV-1野生株及び多剤耐性株 (HIV-1MDR) の両方に高い阻害活性を有する新規の二量体化阻害剤の開発を行う事を目的し、研究期間を通して、(1) 新規化合物 (GRL-015, -085及び-097) の作用機序と、(2) 極めて強力な抗HIV-1活性を有するKU-241の二量体化阻害機構を解明する事に成功した。本研究成果は、新規二量体化阻害剤の設計に資するデータである。
自由記述の分野	医学、ウイルス学、感染症学、創薬化学