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2016 年度 研究成果報告書

COI1-JAZ受容体の選択的アンタゴニストの開発

研究課題

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研究課題/領域番号 15K18687
研究種目

若手研究(B)

配分区分基金
研究分野 生物有機化学
研究機関東北大学

研究代表者

石丸 泰寛  東北大学, 理学研究科, 助教 (80590207)

研究期間 (年度) 2015-04-01 – 2017-03-31
キーワードアゴニスト / 植物ホルモン / コロナチン
研究成果の概要

強力な活性をもつジャスモン酸ミミックであるコロナチンを基に,ジャスモン酸類の多彩な生理機能のうち,必要な機能を選択的に活性化するJAZサブタイプ選択的なアゴニストの開発を行なった.
JAZ選択的アゴニスト開発に用いるリード化合物を,JAZのCOI1との結合ドメインであるJAZ断片ペプチドを用いたプルダウンアッセイ系COI1-JAZ相互作用の評価系を用いて見出した.これをもとに,in silico docking studyによって,さらなる選択性向上が高いと考えられる化合物を設計した.同様のプルダウンアッセイにより,その中から2種類のJAZに結合するサブタイプ選択的アゴニストを見出した.

自由記述の分野

ケミカルバイオロジー

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公開日: 2018-03-22  

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